比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位长进行代替而得的一组中枢按捺药。代替基长而有分收(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则感化强而短;以苯环代替(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥感化;C2位的O被S代替(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉打针立即生效,但庇护时间很短。
「中枢按捺造用」巴比妥类是普及性中枢按捺药。随剂量由小到大,相继呈现沉着、催眠、抗惊厥和麻醒感化。10倍催眠量时则可按捺唤吸,以至致死。
巴比妥类在非麻醒剂量时次要按捺多突触反响,削弱易化,加强按捺。此感化次要见于GABA能神经传递的突触。
它加强GABA介导的Cl-内流,削弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类差别,巴比妥类是通过耽误氯通道开放时间而增加Cl-内流,引起超极化。较高浓度时,则按捺Ca2+依靠性动做电位,按捺Ca2+依靠性递量释放,而且闪现拟GABA感化,即在无GABA时也能间接增加Cl-内流。
此类药物需用至沉着剂量时才展现抗焦虑感化。因为本类药物的平安性远不及苯二氮类,且较易发作依靠性,因而,目前已很少用于沉着和催眠。此中只要苯巴比妥和戊巴比妥仍用于掌握癫痫继续形态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜查抄时做静脉麻醒。
「不良反响」催眠剂量的巴比妥类可致眩晕和困倦,精巧运动不协调。
偶可致剥脱性皮炎等严峻过敏反响。中等量即可轻度按捺唤吸中枢,严峻肺功用不全和颅脑损伤致唤吸按捺者禁用。其药酶诱导感化可加速其他药物的代谢,影响药效。
巴比妥类持续久服可引起习惯性。突然停药易发作“反跳”现象。此时,快动眼睡眠时间耽误,梦魇增加,迫使病人陆续用药,末至成瘾。
成瘾后停药,戒断症状明显,表示为冲动、失眠、焦虑,以至惊厥。
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